吡非尼酮首次于2008年在日本被批准用于IPF的治疗，之后于2011年在欧盟成为第一种获得批准用于成人轻至中度IPF的治疗药物，2014年10月在美国成为FDA批准用于IPF治疗的推荐级别最高的两大药物之一。吡非尼酮的药代动力学，口服吸收迅速，半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用，延缓吡非尼酮的吸收，吸收速率和程度大约减少20％，说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax，从而可以减少吡非尼酮的副反应，提高吡非尼酮的耐受性。

　　总体上吡非尼酮安全耐受，不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应，包括恶心，食欲不振，胃部不适等症状，和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。

　　吡非尼酮批准用于IPF的治疗主要是基于多项III期临床试验，其中最具代表性的包括CAPACITY004试验和ASCEND试验。

　　CAPACITY 004为一项国际性多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，旨在评估吡非尼酮对轻、中度IPF的治疗疗效。结果显示，治疗72周后吡非尼酮2403 mg/天组FVC(用力肺活量)%下降值显著低于安慰剂组(p<0.001)，1197mg/d组的结果处于2403mg/d组和安慰剂组之间。结果表明，吡非尼酮可减缓FVC的下降，减少6MWT距离下降，提高无进展生存期，减少IPF进展风险，降低死亡率。

　　ASCEND试验是基于美国FDA要求所开展的一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在进一步评估吡非尼酮对轻-中度IPF的疗效和安全性。结果显示，较安慰剂组而言，吡非尼酮治疗组中IPF患者的FVC下降率≥10%的发生率减少了47.9%(p<0.001)，吡非尼酮治疗可使IPF患者6分钟步行试验距离不减少(p=0.04)，且还延长了其无进展生存期(p<0.001)。基于上述研究，美国FDA于2014年10月批准了吡非尼酮治疗IPF。

　　吡非尼酮的生物利用度高，血浆蛋白的结合率在50-58%，在肝，肾，肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解，降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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