去纤苷钠注射液是一种透明、淡黄色至棕色、无菌、无防腐剂的溶液，装在一个供患者使用的单人小瓶中，供静脉使用。每毫升注射液在注射用水(USP)中含有80毫克去纤苷钠和10毫克柠檬酸钠(USP)。盐酸(NF)和/或氢氧化钠(NF)可能已用于将pH值调节至6.8-7.8。
研究人员使用体外试验和小鼠模型来确定去纤苷钠抑制APS中NET形成和静脉血栓形成的机制。包括从APS病人及健康对照的血清中分离IgG，分离中性粒细胞进行NET形成实验，胞内cAMP含量测量；采用Cre/loxP系统构建腺苷A2A受体敲除小鼠模型和体内通过电解下腔静脉的方法诱导静脉血栓形成。
在1到10μg/ml的剂量范围内，去纤维钠显著抑制了从APS患者中分离的IgG刺激的对照嗜中性粒细胞的NET形成。去纤维钠增加中性粒细胞中细胞内环AMP的水平，并通过阻断腺苷A2A受体或抑制环AMP依赖性激酶蛋白激酶A减轻其对NET形成的抑制作用。剂量范围为15至150 mg/kg/天在抗磷脂抗体加速血栓形成模型中抑制NET形成和静脉血栓形成，这种效应在腺苷A2A受体敲除小鼠中降低。
去纤苷钠的作用机制尚未完全阐明。在体外，去纤苷钠可增强纤溶酶的酶活性以水解纤维蛋白凝块。评估去纤苷钠对内皮细胞(EC)的药理作用的研究主要在人微血管内皮细胞系中进行。在体外，去纤苷钠增加组织纤溶酶原激活物(t-PA)和血栓调节蛋白的表达，并降低血管性血友病因子(vWF)和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的表达，从而减少EC活化并增加EC介导的纤维蛋白溶解。去纤苷钠保护ECs免受化疗、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血清饥饿和灌注引起的损伤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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