非布司他,英文名为febuxostat,又名非布索坦、非布佐司他,属于非甾体抗炎药(NSAIDs),是一种黄嘌呤氧化酶的抑制剂,它可以阻止嘌呤合成尿酸,从源头上减少尿酸生成,从而降低血尿酸水平。需要提醒大家的是,非布司他作为降尿酸的一线用药,可以控制痛风但不能治愈痛风,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗,对于无症状的高尿酸血症的患者则不推荐使用。
非布司他主要在肝脏中进行代谢,其不良反应表现为肝肾功能异常、心动过速等。在使用过程中应严格遵循医嘱用药,并且需要定期检查肝肾功能,有严重肝病或者心血管疾病,比如食欲减退、腹泻、心力衰竭、心动过缓等,就该慎重使用非布司他了。
用法用量
口服:在降尿酸药物治疗初期可能导致血尿酸值急速降低诱发痛风性关节炎(痛风发作),故推荐本品初始剂量为20mg,一日1次,且可在给药开始4周后根据血尿酸值逐渐增加用量,每次增量20mg。
一日最大剂量为80mg。血尿酸值达标(<6mg/dl或<360μmol/L)后,维持最低有效剂量。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
临床应用注意
1.由于非布司他同类药物(别嘌醇)可抑制黄嘌呤氧化酶,非布司他与硫唑嘌呤或巯唑嘌呤同服会使巯唑嘌呤的血药浓度升高,从而导致其骨髓抑制等不良反应增强。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
2、由于为降尿酸药物,在痛风性关节炎(痛风发作)时使用本药可使血尿酸值降低,加重痛风性关节炎(痛风发作),故在使用本药前有痛风性关节炎的患者,在症状稳定前,不可使用本药。
3、在使用本药过程中发现痛风发作时,可不改变本药用量继续用药,亦可根据具体症状合用秋水仙碱、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素等。
4、患者在第一次使用非布司他之前应进行一次肝功检查(血清ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素),将此结果作为基线水平。如果发现功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上),应中止服药,并调查以确定与药物的因果关系。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。
5、若患者血清ALT超过参考范围3倍以上,并且其血清总胆红素超过参考范围的2倍以上,同时排除其他的病因,则该患者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中,这些患者不应该再重新使用非布司他。
6、已有患者服用非布司他出现严重的皮肤反应和过敏反应的报告,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。如怀疑发生严重的皮肤反应,应终止使用。许多这样的患者曾在使用别嘌醇时报告过类似的皮肤反应。在这些患者中应慎重使用非布司他。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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