目前，RA治疗中作为金标准的DMARDs（包括甲氨喋呤）对于RA的治疗停药率高，导致治疗有效率低于60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有28%~41%的患者疗效不佳。这部分患者亟需更有效的药物治疗。托法替布/托法替尼可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，该特性使其适用于口服给药。尚杰是目前美国FDA和国家食品药品监督管理局（CFDA）唯一获批用于治疗RA的口服小分子靶向JAK激酶抑制剂。

　　托法替布用于RA治疗的推荐用量为每次5 mg，每日两次（BID），可与非生物类DMARDs组合使用。口服Tofacitinib之后，1小时就可以达到血药浓度高峰，半衰期为3个小时，经过12个小时的代谢，基本上达到药物浓度的低谷。托法替布可经过肝肾双通道代谢，其中肝脏代谢占70%，肾脏代谢占30%。

　　口服托法替布/托法替尼用药安全、便捷、经济。一项长期安全性研究结果证实，包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等安全性事件长期稳定在较低发生率。一项荟萃分析结果证实：托法替布治疗期间的严重感染与恶性肿瘤发生率与生物制剂类似。

　　托法替尼的不良反应

　　1.感染：鼻咽炎、上呼吸道感染、下呼吸道感染、带状疱疹病毒（HZV）再激活、尿路感染、机会性感染（带状疱疹、食管念珠菌病、肺孢子虫病、巨细胞病毒和隐球菌感染。）

　　2.胃肠道反应、恶心、结肠穿孔

　　3.血液指标：血清肌酐水平和肝酶升高、脂异常（LDL和HDL水平适度可逆升高）

　　4.血红蛋白值在治疗期间先降低，然后缓慢升高。嗜中性粒细胞减少（一般来说，自开始使用托法西尼治疗三个月后，中性粒细胞计数趋于稳定）

　　5.静脉血栓栓塞、肺血栓栓塞（有实验表明与安慰剂相比，接受JAKi治疗的患者VTE风险不太可能显著增加。

　　6.水肿、头痛、呼吸困难；

　　7.恶性肿瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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