在多种不同的癌症当中，KRAS突变都属于较为常见的基因突变之一。据《新英格兰医学杂志》介绍，KRAS G12C基因突变，在包括肺癌（非小细胞肺癌）、阑尾癌、黑色素瘤、小肠癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肝胆癌、肾癌、卵巢癌以及很多原发部位不明的癌症中都可能出现。从比例来看，非小细胞肺癌患者携带该突变的比例更高。

　　DA加速批准索托拉西布上市，是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。

　　在该试验中，研究者招募了124名已经接受过化疗且带有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者。参与者中有96%曾接受过至少两种或两种以上治疗方法，包括化疗和免疫疗法。研究结果表明，索托拉西布在这些患者中表现出了高度的治疗效果。其中，患者的耐药标志物（造血因数受体样激酶JAK1和JAK2）显著下降，肿瘤缩小情况明显，肿瘤生长得到了有效抑制。

　　在上述124例NSCLC患者中，索托拉西布达到36%的客观缓解率（ORR），其中58%的患者持续缓解不低于6个月。由此可见，索托拉西布对KRAS G12C突变的肺癌患者表现出了非常积极的治疗效果。

　　临床试验还表明，与传统的治疗方法相比，索托拉西布显示出了以下显著优势：

　　索托拉西布具有较低的毒副作用，使得患者能够更好地耐受治疗。

　　索托拉西布疗程相对较短，且治疗效果显著，从而减轻了患者长时间治疗的负担。

　　肺癌是全球头号癌症杀手，东盟制药（TLPH）一直高度关注肺癌靶向药领域，并确定为战略性产品板块之一。

　　安全性方面，126例患者中有88例(69.8%)发生治疗相关不良事件，包括25例3级AE(19.8%)和1例4级AE(0.8%)。最常见的治疗相关不良事件主要为低级别的肝脏和胃肠道毒性，包括腹泻（31.7%）、恶心（19.0%）、丙氨酸转氨酶水平升高（15.1%）、天冬氨酸转氨酶水平升高（15.1%）和疲乏（11.1%）。发生剂量调整或停止治疗的患者百分比较低，只有7.1%的患者停止治疗。在根据PD-L1表达、肿瘤突变负荷和STK11、KEAP1或TP53共发生突变定义的亚组中观察到应答。

　　索托拉西布，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。由于研究人员识别出了多种多样的耐受性机制，对疗法无法产生反应且携带KRAS突变的肺癌患者或许就会经历个体化的分析来检测其机体癌细胞所产生的耐受性类型，以便科学家们可以开发出更有针对性的疗法。研究的另一项挑战就是，其或许能帮助增加肺癌患者的生存率，即开发一种类似于完全消除来自癌细胞中的KRAS癌基因的新型疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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