莫博替尼（Mobocertinib，商品名：Exkivity）是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性，比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变[2]，而奥希替尼则不能利用该结合位点。

　　莫博替尼的应用领域

　　2021年9月17日，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY(mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

　　此外，2021年7月7日，武田制药宣布其肺癌领域一类创新药物mobocertinib（TAK-788）上市许可申请（NDA）正式获得国家药品监督管理局药品审评中心受理，并获准纳入优先审评审批程序，拟用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　这两个重要的里程碑事件标志着莫博替尼在全球范围内的应用领域正在不断扩大。随着更多国家和地区批准其上市，预计莫博替尼将在未来几年内为全球更多的NSCLC患者提供有效治疗。

　　获批情况及适应症

　　2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博替尼上市，用于铂类化疗药在化疗期间或之前疾病进展的表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　目前，莫博替尼已正式获得我国国家药品监督管理局药品审评中心受理，并获准纳入“优先审评”程序，有望成为国内首个获批上市的针对EGFR外显子20插入突变阳性患者治疗的口服靶向药物。

　　莫博替尼的获批基于一项I期和II期临床研究（NCT02716116），与常规治疗相比，临床研究的数据结果非常喜人。

　　既往接受过含铂化疗的114例患者给予莫博替尼160mg，每日一次；ORR为35%，中位缓解持续时间为17.5个月，部分缓解（PR）+疾病稳定（SD）患者为78%，中位PFS为7.3个月，中位总生存期（OS）为24个月。

　　使用方法和剂量

　　推荐剂量为160mg，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　莫博替尼不良反应剂量调整

　　首次剂量减少：每天一次口服120mg

　　第二次剂量减少：每天一次口服80mg

　　（注：如果漏服超过6小时，则轮空一天，第二天按照预期安排的时间服用下一剂；如果吃完呕吐，不需再服一剂，第二天按照规定服用下一剂。）

　　不良反应

　　最常见的不良反应

　　腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、血淀粉酶升高、脂肪酶升高、疲劳、皮肤干燥、甲沟炎、低钾血症、低镁血症、血小板减少、白细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。

　　严重不良反应

　　腹泻、呼吸困难、恶心、呕吐、肺炎、发热、急性肾损伤、脱水、胸腔积液和心力衰竭等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)是什么药物？疗效与安全性如何？

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