Pirtobrutinib吡托布鲁替尼是一种高选择性的下一代BTKI，它通过非共价、非c481依赖的结合阻断BTK的ATP结合位点，从而克服对共价BTKI的获得性耐药性。吡托布鲁替尼(pirtobrutinib)适应症：2023年1月27日，pirtobrutinib（吡托布鲁替尼，Jaypirca）获FDA批准用于接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

　　pirtobrutinib是一种BTK抑制剂，是FDA批准的首个也是迄今唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂。此前上市的BTK小分子抑制剂均为共价BTK抑制剂，主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变。Jaypirca可以在先前使用过共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼）治疗的MCL患者中重建BTK抑制。

　　2023年1月27日，礼来宣布FDA加速批准其新一代BTK抑制剂Pirtobrutinib吡托布鲁替尼上市，用于三线及以上系统治疗（包括接受其他BTK抑制剂的治疗）的成人复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）。Pirtobrutinib是FDA批准的首个且唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂，也是全球首款。

　　基于BRUIN研究结果，Pirtobrutinib吡托布鲁替尼表现可谓十分亮眼：120例接受Pirtobrutinib（200mg，每日1次）治疗MCL患者的客观缓解率（ORR）为50%，完全缓解率（CR）为13%。安全性方面，所有入组的患者中，最常见（≥20%）的不良反应（ARs）包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。

　　吡托布鲁替尼(pirtobrutinib)用法用量：套细胞淋巴瘤的常用成人剂量：200 mg，口服，每日一次

　　吡托布鲁替尼(pirtobrutinib)注意事项：

　　在开始治疗之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括您是否：

　　1、有感染或被告知您感染的风险增加

　　2、最近做过手术或计划做手术。您的医疗保健提供者可能会停止治疗任何计划的医疗、外科或牙科手术。

　　3、有出血问题或正在服用血液稀释剂

　　4、有或曾经有心律问题

　　5、有高血压

　　6、有其他癌症病史，包括皮肤癌

　　7、有肾脏问题

　　8、怀孕或计划怀孕。Jaypirca会伤害您未出生的婴儿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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