美替拉酮(Metyrapone)是11β-羟化酶（hydroxylase）的有效抑制剂,对18-羟化酶的抑制程度较小(图2)，可迅速吸收并开始起效。美替拉酮(Metyrapone)治疗可显著降低血清皮质醇和醛固酮，随着雄激素和盐皮质激素前体的增加，会导致出现可能的副作用，分别为多毛症和高血压。大型单中心(91例患者)和多中心(195例患者)回顾性研究支持临床有效性，会有诸如库欣症候群表现（Cushingoid phenotype,）、血糖调节、所有形式的库欣综合征的认知状态的改善。与酮康唑相似,大约有50-70%的患者会达到皮质醇参数恢复正常，而那些未达到控制者使用的剂量也低于最大剂量。

　　在一个公开的实验报告中，用美替拉酮对20个抑郁患者进行了对库欣综合症治疗，治疗时间持续了八个星期，有11个病人确认自己的病情在使用美替拉酮后具有了良好的反应，还有2个有局部的好转反应，此外另有4个病人在持续服用美替拉酮几年后已完全康复。同样的，另外的一个相似的研究报道了有4个抑郁患者在接受美替拉酮的治疗后，也取得了良好的结果。

　　医学上还利用美替拉酮的这个作用作为库欣综合症的临床诊断，代替了之前的促肾上腺皮质激素释放荷尔蒙(CRH)的检测，从而解决了由于使用CRH检测所引起的血清中的ACTH和皮质醇含量增加的问题。

　　近期，有研究者针对美替拉酮治疗库欣综合征(CS)患者临床疗效进行了回顾性研究。该研究是目前关于美替拉酮治疗CS最大的临床研究,共纳入英国13家医院就诊的使用美替拉酮治疗的195例CS患者。结果显示,仅使用美替拉酮组的CDC、UFC、9h皮质醇、9h皮质醇的达标率分别为:55%、43%、46%、76%,与手术前接受平均4个月治疗、接受垂体或肾上腺手术后加用美替拉酮治疗、使用美替拉酮的时间长于6个月及美替拉酮合用其他降低皮质醇的药物的人群相比，无明显差异。

　　不良反应有恶心、呕吐、眩晕，也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。（1）本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。（2）垂体功能不全者慎用。（3）某些药物可干扰尿中类固醇测定，如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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