诺华公布了两项关键III期临床研究ORION-10和ORION-11的汇总数据。两项研究共纳入超过2300名患者，评估英克西兰降低患者LDL-C的效果。英克西兰是一种双链小干扰RNA治疗剂，也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度，每年给药2次，就可以让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。

　　结果显示，在随访治疗超过17个月的ASCVD患者中，英克西兰疗效的个体间差异性很低。经安慰剂校正后，99%患者的LDL-C水平降低≥30%，较基线平均降低了54.1%，在研究的任何时间点，88.4%英克西兰治疗的患者LDL-C水平至少降低了50%。其安全性和耐受性与安慰剂相似。同时，在他汀不耐受患者的亚组分析中，英克西兰在随访的18个月期间可有效降低患者LDL-C水平，且安全性良好。

　　在2021年ESC年会上，研究人员再次公布了他们在ORION-9、ORION-10和ORION-11三项研究中所观察到的英克西兰在多发性血管疾病（polyvascular disease，PVD）患者中的有效性和安全性。研究人员将杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）、有ASCVD或类似风险的患者以1：1比例分组，分别在基线、第90天、6个月给予300mg英克西兰钠制剂（相当于284mg英克西兰）和安慰剂。在这3454名患者中，470名（13.6%）患有PVD，2984名（86.4%）没有PVD。结果显示，相比安慰剂，从基线到第510天，有PVD患者使用inclisiran后平均降低LDL-C水平48.9%，无PVD患者则为51.5%。

　　英克西兰进入血液后，首先和N-乙酰半乳糖胺（GaINAc）以及肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）特异性结合，从而进入肝细胞内。英克西兰进入肝细胞后，则与RNA诱导沉默复合体（RISC）结合，并在反义链的介导下与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，抑制PCSK9蛋白的产生。PCSK9蛋白的减少促进LDLR的循环，增加血浆LDL-C的摄取和降解，从而降低血浆LDL-C水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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