根据研究表明,脑内的多巴胺参与运动系统的调节,而脊髓小脑性共济失调(SCA)的主要症状之一是进行性运动协调功能减退。而TRH及其类似物则被证明可以改变乙酰胆碱酯酶和多巴胺的代谢,从而激活多巴胺系统。他替瑞林,一种合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,由日本Tanabe Seiyaku公司研发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,其商品名为Ceredist。
他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物,对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍,作用持续时间比TRH长8倍,而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明,他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。
脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar Ataxia,SCA)是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病,症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体,但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。
在日本,他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择,在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病(SCD)药物。
药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:
(1)兴奋作用比TRH强10-100倍
(2)作用持续时间比TRH长约8倍
(3)对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11
因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!