MEK抑制剂比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时，比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化，并降低细胞活力。BRAF突变小鼠模型也证实了比美替尼对肿瘤生长的抑制。

　　在FDA于2018年批准比美替尼上市之前，进行了2项III期临床试验。第一项III期临床试验（NEMO，NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。按2:1分为两组，比美替尼组269名受试者，达卡巴嗪组133名受试者，主要观察终点为总生存期（OS）。比美替尼45mg，每日两次；达卡巴嗪组100mg/m2，每3周静注一次。

　　结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。此外，与达卡巴嗪组相比，比美替尼组达到疾病控制的患者比例更高，为58.4%，而达卡巴嗪组仅为24.8%。该研究结果表明，比美替尼从各个方面都展现了优越性，是值得推荐的药物。

　　比美替尼/贝美替尼的副作用是什么：贫血、白细胞减少、疲劳、腹痛、出血、腹泻、高血压、皮疹、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等是比美替尼比较常见的副作用，患者病情不同，副作用的表现也是不一样的。治疗期间注意自身反应，若有不耐受及时联系医生，对症治疗。

　　比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂，也叫贝美替尼，2018年6月美国FDA批准比美替尼联合BRAF抑制剂康奈非尼(encorafenib)，用于治疗具有BRAF V600E/K突变的转移性或不能切除的黑色素瘤患者。该药推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12小时，联合康奈非尼使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 比美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/