2007年，首次在非小细胞肺癌NSCLC中发现ALK与EML4基因融合，其他ALK融合变异体陆续发现。ALK阳性NSCLC约占2%~6%，在年轻、不吸烟肺腺癌中发生率更高。基础和临床研究迅速展开，研发出一系列ALK抑制剂。2011年8月26日，美国FDA以快速通道的方式批准第一代ALK突变抑制剂克唑替尼用于治疗晚期EML4-ALK阳性的肺癌患者。2013年，克唑替尼进入中国，商品名“赛可瑞”，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。目前，克唑替尼是ALK阳性NSCLC患者一线治疗药物。

　　阿西替尼（Axitinib）治疗，直到病情进展或出现不可耐受的毒性。此外，伴有肝转移的患者可进行肝动脉导管化疗栓塞术（TACE）。主要终点是总缓解率（ORR）。次要终点包括疾病控制率（DCR）、治疗失败前的时间（TTF）、缓解持续时间（DOR）、总生存期（OS）和治疗相关不良事件（TRAE）。

　　2022年4月29日，辉瑞三代ALK突变抑制剂洛拉替尼（lorlatinib）在中国获批，获批适应症为：用于治疗ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），三代ALK突变抑制剂洛拉替尼（lorlatinib）有着更广泛的突变覆盖率。

　　在Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，若不考虑PD-L1的表达与否，其中位无进展生存期（Progression-freeSurvival,PFS）联合给药和单药治疗分别为13.8个月和8.4个月。客观缓解率（ObjectiveResponse Rate，ORR）分别为51.4%和25.7%。

　　而在Pembrolizumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，其中位无进展生存期（PFS）联合给药和单药治疗分别为15.1个月和11.1个月。客观缓解率（ORR）分别为59.3%和35.7%。阿西替尼治疗晚期肾癌都要显著优于舒尼替尼单药治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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