波奇替尼(Poziotinib)是韩国首尔医科大学于2008年研发的一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶,铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮受体(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　Poziotinib（波奇替尼）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib（波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

　　大约2-5%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者发现ERBB2突变，大多数是20号外显子插入突变。本研究在未经治疗的携带ERBB2 20ins的NSCLC患者中评估了口服酪氨酸激酶抑制剂波奇替尼的有效性和安全性。

　　ZENITH20是一项开放标签、多队列、多中心的全球2期临床试验，ZENITH20-C4入组了此类患者，波奇替尼每天一次(QD)16mg或每天两次(BID)8mg，主要终点是通过独立中心审查(ICR)得出的客观缓解率(ORR)，次要和探索性终点包括疾病控制率(DCR)、缓解期(DoR)、无进展生存期(PFS)和安全性。80例患者(16mg QD,n=47;8 mg BID,n=33)，ORR为39%(95%CI,28%~50%;31/80)，DCR为73%(95%CI,61%-82%;58/80)；80%的患者肿瘤缩小；

　　中位DoR为5.7个月(95%CI,4.6-11.9个月)，中位PFS为5.6个月(95%CI,5.4-7.3个月)。最常见的3级治疗相关不良事件(TRAEs)为皮疹(QD为45%;BID,39%)，口腔炎(QD,21%;BID,15%)，腹泻(QD,15%;报价,21%)。在所有HER2外显子20插入亚型中，7例(9%)携带G778_P780dupGSP的肿瘤患者临床预后最好。研究表明，波奇替尼对未经治疗的ERBB2 20ins突变的NSCLC患者表现出具有临床意义的疗效和可控制的毒性。

　　波奇替尼用法用量:

　　1、Poziotinib（波奇替尼）的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　2、标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　3、如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一款什么药？疗效怎么样？

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