来自GEOMETRY研究的数据研究显示卡帕替尼(又叫卡马替尼)可有效治疗MET ex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。导致外显子14(MET ex14)缺失的MET突变发生在3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，且MET基因与肺癌的脑转移有关。卡马替尼(Capmatinib)是一种高度特异性、有效和选择性的MET抑制剂，适用于包括NSCLC在内的一系列肿瘤类型的生化(IC 50，0.13 nM)和细胞测定，这也会导致MET依赖性(扩增/自分泌)肿瘤模型的消退动物可耐受剂量。在大型生化和结合测定中，卡马替尼已被证明对MET激酶比其他激酶具有高度选择性(57种人类激酶的选择性为10 000倍)。

　　因此，在MET依赖性实体瘤患者中开展了卡马替尼(Capmatinib)的I期全球剂量递增研究。最初选择600 mg bid的胶囊制剂作为RP2D。随后开发了片剂配方以提高患者的依从性，因为与胶囊相比，这允许更高的剂量强度，因此片剂数量更少。根据生物利用度研究的结果，对方案进行了相应修改，添加了片剂配方。

　　卡帕替尼(卡马替尼)是一种高度选择性的MET抑制剂，可以穿越血脑屏障。研究人员发现，该药成功控制了脑转移，其中4名脑部病变患者通过治疗达到治愈。

　　波士顿马萨诸塞州总医院的丽贝卡·海斯特(Rebecca Heist)博士及其同事评估了97名参加了卡帕替尼(卡马替尼)的一项多中心临床研究GEOMETRY试验的患者。

　　其中，未曾接受过治疗患者28位，接受过1级或2线治疗的患者69位。入选时，有13例患者发生了脑转移;卡帕替尼(卡马替尼)对其中的12例显示治疗有效。7例脑转移患者对颅内治疗有反应，其中4例完全治愈了脑部病变。

　　参与测试的患者中，最常见的与卡帕替尼(卡马替尼)治疗相关的不良反应是周围水肿、恶心、血肌酐升高和呕吐，其中大多数不良反应为1级或2级。

　　作者在报告中写道：“这些数据证实了卡帕替尼(卡马替尼)是一种有前途的新治疗选择。无论采用哪种治疗方法，其反应(包括在脑转移患者)中均能产生深刻而持久的效果，并具有可控的毒性。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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