晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，如曲妥珠单抗Trastuzumab、帕妥珠单抗Pertuzumab、来那替尼Neratinib和T-DM1。人表皮生长因子受体2（HER2）阳性患者发生脑转移风险相对较高，有超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌发生脑转移，这部分患者的治疗需求一直未能满足。

　　美国FDA批准图卡替尼（Tucatinib）联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨）用于治疗无法通过手术切除并且之前已经接受过一种以上疗法的HER2阳性晚期乳腺癌患者，使得HER2阳性转移性乳腺癌患者有了更多可供选择的有效靶向治疗方案，更重要的是即便是脑转移患者也可获益于该治疗。

　　Tucatinib（Tukysa）妥卡替尼/图卡替尼是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度特异性。

　　图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。2020年4月17日，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准了图卡替尼（Tucatinib）片剂与曲妥珠单抗以及卡培他滨联合用于晚期不可切除（不能手术切除）或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者（癌症细胞已扩散到大脑），且转移背景下已经接受过一种或多种以抗HER2为基础的治疗方案。

　　在体外试验中，图卡替尼TUKYSA抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内试验中，TUKYSA抑制HER2阳性肿瘤的生长。Tucatinib和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。在美国，TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨组合被批准用于晚期不可切除或转移性成年患者HER2阳性乳腺癌，包括患有脑转移患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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