Leqvio实际上是一项靶向药物,它靶向的是PCSK9 si RNA,因此也是当前大热的RNA前沿药物。该药由于具有专门设计的递送系统,因此可以让足量药物进入肝脏,有效且特异性地抑制目标PCSK9蛋白mRNA合成,从而促进降解胆固醇、降低血脂。
成为了降脂领域令人瞩目的新秀。作为首个用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰核酸(siRNA)药物,英克西兰于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常,并于2021年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。在广东省,通过“港澳药械通”政策,已可在获批的医院率先使用该药了。英克西兰每年仅需两次皮下注射即可获得降脂效果,因此也被称为“降血脂疫苗”。
ORION-9研究主要是纳入了482例接受了最大可耐受剂量他汀药物治疗(联合依折麦布或不联合)但LDL-c仍高的杂合子家族性高胆固醇血症患者,按照1:1随机分配接受英克西兰或者安慰剂治疗,在第90天和第540天时,相比于安慰剂组,英克西兰组使患者LDLc水平降幅均达到了45%左右。
每年两次的英克西兰Leqvio作为他汀类药物的补充。在临床试验中,对于尽管接受他汀类药物治疗但仍无法达到LDL-C目标的心脏病或心脏病风险增加患者,Leqvio与安慰剂相比可将LDL-C降低高达52%。其作为VictORION临床试验项目的一部分,Leqvio还在进行着研究。目前正在招募患者进行一项3期试验,以确定Leqvio是否会显著降低既往无重大动脉粥样硬化性心血管疾病事件的高心血管风险患者的4点主要不良心血管事件(4P-MACE)风险。该试验预计将于2029年4月完成。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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