伊布替尼是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂，能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特异性共价结合，不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活，改变肿瘤微环境，抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡，同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，并促进其凋亡，从而起到良好的抗肿瘤作用。

　　在BCM患者中，伊布替尼在840 mg剂量范围内（最高批准剂量的1.5倍），暴露量随剂量增加而增加。接受560 mg剂量的MCL患者实测的稳态曲线下面积（AUC）均值为865 ng·h/ml（变异系数69%），接受420 mg剂量的CLL/SLL患者为708 ng·h/ml（变异系数71%），接受420 mg剂量的WM患者为707 ng·h/ml（变异系数72%）。伊布替尼口服给药吸收的中位达峰时间（Tmax）为1~2 h。

　　伊布替尼的药物半衰期为4~6 h，主要通过细胞色素P450 3A4酶（CYP3A4）代谢成多种代谢产物，与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度，联合用药时需调整伊布替尼用药剂量。而伊布替尼与强效CYP3A诱导剂联合给药则可能降低伊布替尼浓度，因此应避免与强效CYP3A诱导剂联用。

　　在开始伊布替尼治疗前需考虑的因素包括，（1）患者合并疾病：包括出血倾向和对抗凝药的需求，手术需求，心房颤动、高血压等心血管疾病，肝、肾损伤，乙型肝炎病毒（HBV）感染等；（2）药物与食物相互作用：包括CYP3A4抑制剂和诱导剂、葡萄柚和塞尔维亚橙等；（3）感染和疫苗的接种：伊布替尼治疗前或治疗过程中可考虑接种疫苗；（4）自身免疫性疾病。需先谨慎评估是否存在伊布替尼治疗的禁忌证，再开始治疗。

　　当与CYP3A4抑制剂同时给药或患者伴有肝损伤时，需依照说明书进行剂量调整，并应尽量避免与强效CYP3A4抑制剂同时给药。

　　伊布替尼作为第一个获批上市的BTK抑制剂，为BCM患者的治疗带来了新选择。伊布替尼高效抑制BTK，影响BCR信号通路，可有效抑制肿瘤细胞增殖及进展。在CLL/SLL、MCL及WM的治疗中已显示出良好的临床疗效，且耐受性优于传统化疗及化学免疫治疗方案，尤其是对于老年或无法耐受常规化疗的患者。此外，已有研究显示伊布替尼与bcl-2抑制剂、嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）等新药、新疗法及传统化疗药物间可能具有协同作用，大量联合方案的探索研究也在进行中。随着临床研究的深入和规范化临床应用的开展，伊布替尼将更好地用于BCM的治疗，使更多患者从中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 伊布替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/