卡博替尼Cabozantinib靶向多种酪氨酸激酶受体,如VEGFR2、MET、AXL、RET和KIT,它们是肿瘤细胞存活、转移和肿瘤血管生成的重要介质。11根据2项前瞻性随机临床试验的结果,卡博替尼Cabozantinib单药疗法是晚期RCC的成熟药物。这两项研究都不允许纳入患有进行性脑转移的患者。
根据III期METEOR试验的结果,FDA批准Cabometyx用于治疗先前接受过抗血管生成治疗的晚期RCC患者。后来,在2017年12月,根据CABOSUN试验的结果,FDA批准Cabometyx用于治疗晚期RCC患者。在METEOR试验中,658名曾接受过至少一种VEGFR TKI的晚期RCC患者被随机分配至Cabometyx(每天60毫克)或依维莫司。卡博替尼显着改善PFS(7.4和3.8个月,HR 0.58.95%CI 0.45–0.74;P<0.0001),OS(21.0与17.1个月,HR 0.70.95%CI 0.58–0.85;P=0.0002)和ORR(17%对3%)与依维莫司相比。随机、开放标签、II期CABOSUN试验表明,与舒尼替尼相比,一线卡博替尼治疗在157名中危或低危转移性RCC患者中的PFS有所改善(8.2个月对5.6个月;HR 0.66;95%CI 0.46–0.95;P=0.012)。
最近,根据III期CELESTIAL试验的数据,Cabometyx被证明可以改善先前接受过索拉非尼(Nexavar)的晚期HCC患者的OS和PFS。在这项研究中,707名HCC患者在一线索拉非尼治疗失败后被随机分配接受卡博替尼或匹配的安慰剂。结果显示中位总生存期(mOS)(10.2与8.0个月,HR 0.76;95%CI 0.63–0.92;P=0.005)和mPFS(5.2与1.9个月,HR 0.44;95%CI 0.36–0.52;P<0.001)支持卡博替尼。没有观察到新的安全信号。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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