来那替尼剂量递增方案先前被纳入2022年NCCN乳腺癌指南中的术前/辅助治疗方案，作为提高来那替尼在辅助HER2阳性乳腺癌治疗中的耐受性的方法。这一最新更新与美国食品和药物管理局于2021年6月批准的美国处方信息的标签补充一致，其中纳入了在II期控制研究中评估的来那替尼剂量递增的使用。

　　来那替尼（neratinib,Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。其临床试验应用研究众多：

　　1、ExteNET试验：随机多中心III期研究，来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异（HR=0.67;P=0.0046)。

　　2、SUMMIT试验：篮氏II期研究，评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示，来那替尼在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。

　　3、FB-7研究：来那替尼联合曲妥珠单抗联合化疗作为HER2+乳腺癌的新辅助治疗，相较曲妥珠单抗联合化疗，pCR率提高近12%。

　　4、联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌：来那替尼+紫杉醇的有效率为73%；来那替尼+长春瑞滨的有效率为41%；来那替尼+卡培他滨的有效率为64%；来那替尼+西罗莫司的有效率为67%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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