伏立康唑为广谱的三唑类抗真菌药,适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的真菌感染:1、侵袭性曲霉病。2、非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。3、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。4、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品主要用于进展性的、可能威胁生命的真菌感染性患者的治疗。预防接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者的侵袭性真菌感染。
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。伏立康唑对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲霉菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。
伏立康唑由美国辉瑞Prizer公司研制开发,商品名为VFEND,2002年8月首先在美国上市,相继在英国、德国等国家上市,上市剂型为片剂和注射剂,伏立康唑片和注射用伏立康唑已经于2004年获批准进口中国。
调整给药剂量方案:
初始治疗建议使用基于中国人群的群体药代动力学模型调整伏立康唑给药剂量;
伏立康唑稳态血药谷浓度低于目标浓度下限或疗效不佳,则建议伏立康唑维持剂量加量50%,然后根据血药浓度进行调整;
伏立康唑稳态血药谷浓度高于目标浓度上限且低于10mg/L,未发生2级及以上不良事件时,则建议伏立康唑维持剂量减量20%,后根据血药浓度进行调整;
伏立康唑稳态血药谷浓度高于10mg/L或发生2级不良事件,则建议伏立康唑停止给药1次,之后维持剂量减量50%,后根据血药浓度进行调整。
如经调整剂量后伏立康唑血药浓度处于目标浓度上限或下限值,且依然无法满足疗效或安全性要求,应考虑换药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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