卡博替尼被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点，其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)，后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。卡博替尼除获批的适应证外,还在其他多种恶性肿瘤患者中开展临床试验。

　　卡博替尼首次获批用于转移性RCC是基于一项Ⅲ期临床试验(NCTO1865747，METEOR)的研究结果,该项研究旨在比较卡博替尼与依维莫司治疗晚期或转移性RCC的有效性及安全性。

　　METEOR研究结果显示，卡博替尼组与依维莫司组患者的中位无进展生存期(mPFS)分别为7.4个月和3.8个月，风险比(HR)为0.58;客观缓解率(ORR)分别为21%和5%(P<0.001)[1]。

　　卡博替尼相较于依维莫司在二线及以上治疗晚期或转移性RCC时,可显著改善患者的PFS和ORR。

　　一项包括3组的Ⅱ期临床试验(NCTO1708954),纳入的受试者为既往接受过一线或二线治疗的ECFR野生型非鳞癌类型的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。结果显示,厄洛替尼组(150 mg·d-1,n=38)、卡博替尼组(60 mg·d-1,n=38）和厄洛替尼联合卡博替尼组(150 mg·d-1+60 mg·d-1',n=35)患者的mPFS分别为1.8个月、4.3个月和4.7个月;mOS分别为5.1个月、9.2个月和13.3个月。

　　此小样本研究提示，EGFR野生型的NSCLC患者应用卡博替尼或卡博替尼联合厄洛替尼相较于厄洛替尼单药治疗具有更好的临床疗效。卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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