非戈替尼是一种新JAK抑制剂，在临床试验中，在广泛的患者群体（包括对生物制剂反应不足的患者）中，显示出临床改善、疾病活动性低和临床缓解。非戈替尼是一种选择性抑制JAK中的JAK1的药物。通过抑制JAK1，阻断TNFα和IL-6的刺激向核传达，抑制炎症，抑制类风湿性关节炎的进展。当炎症性细胞因子TNFα、IL-6、IL-2等引起炎症时，它们结合到各受体上，刺激就会传达给核。每个受体都附带一种被称为“Janus激酶（JAK）”的蛋白质，通过JAK将信号传达给核。刺激到达核内，引起炎症反应，类风湿性关节炎恶化。JAK中有JAK1至JAK3、特别是TNFα和IL-6作用的受体，已证实JAK-1有参与。

　　JAK是一种非受体酪氨酸蛋白激酶，介导多种促炎细胞因子胞内信号传导。与bDMARDs抑制单个炎性因子不同，JAK抑制剂可同时抑制依赖JAK通路的多种炎性因子。JAK抑制剂在药理学分析中显示出不同的选择性，可选择性抑制JAK1、JAK2和/或JAK3等，这是各种JAK抑制剂功效不同的基础。

　　基于全球FINCH 3期和DARWARD 2期计划的稳健临床试验结果，获得日本的批准。FINCH和DARWIN计划评估非戈替尼对RA患者群体（包括初治患者和经证明对包括生物DMARD在内的护理标准治疗反应不足的患者）中3,500多名患者的疗效。每日接受一次非戈替尼的患者的临床体征和症状有所改善、疾病活动减少、以及关节结构损伤进展较少。在整个FINCH试验中，证明非戈替尼的安全特性一致，并且关注的不良事件（包括严重感染、带状疱疹、静脉血栓栓塞和主要心血管事件）的频率与对照组的相当。

　　在整个FINCH和DARWARD试验中，最常见的不良反应是恶心、上呼吸道感染、尿路感染和头晕。带状疱疹和肺炎发生率分别为0.2%和0.3%。非戈替尼200mg组和非戈替尼100mg组每年每100人严重感染的暴露调整发生率（95%CI）分别为1.7%（1.3，2.1）和2.5%（1.9，3.3）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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