日本片剂Ceredist 5 mg可有效治疗共济失调(肌肉运动障碍)。每片含有5毫克他替瑞林水合物,一种促甲状腺激素释放激素的模拟剂。这种激素有助于对抗抑郁、记忆障碍、运动障碍和意识丧失。他替瑞林 水合物与激素具有相似的结构,但与激素相比,它的持久性是激素的8倍,因此效果更好更持久,长期使用也不会引起耐药。
一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉Ⅱ期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。结果显示:他替瑞林(taltirelin)组整体改善率优于安慰组;他替瑞林(taltirelin)对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂。
一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林片(taltirelin)或安慰剂治疗。结果显示:他替瑞林(taltirelin)28周时的整体改善率优于安慰剂组;他替瑞林(taltirelin)的共济失调的总改善率显著优于安慰剂组。
他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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