卡玛替尼(Tabrecta)是一种生物利用度高、选择性好的口服MET受体的选择性抑制剂，其靶点包括MET14外显子跳跃产生的突变体，在MET激活的各种癌症模型中显示出抗肿瘤活性。MET14外显子跳跃突变导致调控域蛋白的缺失，减少其负调控，导致下游MET信号增强，因此，卡玛替尼在临床上可以抑制由METex14跳跃突变型引起的癌细胞生长，抑制HGF结合或MET扩增引起的MET磷酸化，抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化，从而抑制MET依赖性癌细胞的增殖和存活。GEOMETRY mono⁃1的研究数据确定了卡玛替尼成为MET ex14跳跃突变的晚期NSCLC患者新的治疗选择，无论在几线应用，都具有深度和持久的疗效。卡玛替尼(Tabrecta)是美国FDA批准的针对MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的NSCLC成年患者的首个MET抑制剂，也是全球第二个口服MET抑制剂。
在2020年5月6日，FDA已经加速批准了该药的相同适应证，批准是基于GEOMETRY mono-1试验(NCT02414139)中的初始总体反应率和反应持续时间，而卡玛替尼则是首个FDA批准的靶向METex14的疗法。
2020年获批时，FDA还同时授予卡玛替尼突破性疗法认证、孤儿药地位及其采用加速审批和优先审评审评通道。
2022年8月10日，美国FDA定期批准了卡玛替尼(Tabrecta)用于治疗肿瘤具有导致MET 14外显子跳跃(METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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