阿柏西普适用于新生血管型年龄相关性黄斑变性(AMD)和CRVO后的视网膜水肿。用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。
FDA批准阿柏西普时做出了黑框警告,提醒医务人员该药物可能会导致严重的优势是致命的出血,包括胃肠道出血。阿柏西普还会使伤口愈合更加困难。不良事件导致阿柏西普组有26.8%患者终止治疗,安慰剂组为12.1%。
阿柏西普是一种血管生成抑制剂,一种重组人融合蛋白,与循环VEGF紧密结合,使其不能与细胞表面受体相互作用。它一直VEGF的A型和B型以及胎盘生长因子,比目前可用的抗血管生成药物如贝伐珠单抗有更广泛的作用机制。
每周/每2周静脉静脉给予阿柏西普至正在生长的年青成年(性成熟)食蟹猴至6个月导致骨中变化(影响轴向和四肢骨骼的生长板),鼻腔(鼻中隔和/或鼻甲的萎缩/丧失),肾(有炎症肾病),卵巢(成熟滤泡,颗粒细胞,和/或卵泡膜细胞数减少),和肾上腺(有炎症空泡形成减少)。注意到大多数阿柏西普-修改发现来自最低测试剂量(3 mg每kg每dose)与相关人推荐剂量AUC的60%。
在另一项研究中在性不成熟食蟹猴(静脉治疗共3个月),观察到相似效应。在给药恢复期后骨骼和鼻腔效应是不可逆的。在兔中重复给予阿柏西普导致伤口愈合延迟。在皮肤全层切除和切口皮伤口模型中,阿柏西普给药减低纤维反应,心血管形成,表皮增殖/再上皮化,和抗张力强度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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