FGFR信号通路在许多人类癌症中被解除调控，FGFR被认为是解除调控的肿瘤中的有效靶点。在296种人类激酶中，福巴替尼选择性地抑制FGFR1-4,IC50值为1.4~3.7 nmol/L。Futibatinib共价结合FGFR激酶结构域，从而抑制FGFR磷酸化，进而抑制FGFR失调的肿瘤细胞系中的下游信号传导。Futibatinib对携带各种FGFR基因组异常的几种肿瘤细胞系(胃、肺、多发性骨髓瘤、膀胱、子宫内膜和乳腺)具有强效的选择性生长抑制作用。在各种FGFR驱动的人肿瘤异种移植模型中，口服福巴替尼导致了显著的剂量依赖性肿瘤降低，并且肿瘤降低与持续的FGFR抑制相关，且与给药剂量成正比。

　　与可逆性atp竞争性FGFR抑制剂相比，福巴替尼出现耐药克隆的频率较低，并且福巴替尼抑制了几种耐药FGFR2突变(包括FGFR2 V565I/L gatekeeper突变)，并且其效力超过所测试的任何可逆性FGFR抑制剂(IC50,1.3~50.6 nmol/L)。

　　这些结果表明，福巴替尼是一种口服可获得的新型强效、选择性、不可逆的FGFR1-4抑制剂，在细胞系和异种移植模型中具有广谱抗肿瘤活性。

　　2022年10月8日，美国FDA加速批准福巴替尼上市，用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌（iCCA）经治成人患者。疗效数据荣登NEJM杂志，刊登了关于福巴替尼（TAS-120）治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果，结果显示：客观有效率为42%，疗效维持的中位时间为9.7个月，无疾病进展中位时间为9.0个月，中位总生存时间为21.0个月。

　　适应症：用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌，伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。

　　用法用量：

　　1、LYTGOBI福巴替尼的推荐剂量为20mg(5片4mg片剂)，每日口服1次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　2、LYTGOBI福巴替尼与食物或不与食物在每天大约相同的时间服用。

　　3、整粒吞服，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。

　　4、如果患者漏服一剂LYTGOBI超过12小时或出现呕吐，应按下一剂量重新给药。

　　不良反应：

　　1、最常见(≥20%)的不良反应为：

　　1）甲毒、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳；

　　2）口干、脱发、口炎、腹痛、皮肤干燥；

　　3）关节痛、共济障碍、眼干、恶心、食欲减退；

　　4）尿路感染，掌足底红觉综合征，呕吐；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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