公开资料显示，吡托布鲁替尼/吡托布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种高选择性的第三代非共价（可逆）BTK抑制剂，它通过非共价、非c481依赖的结合阻断BTK的ATP结合位点，从而克服对共价BTKI的获得性耐药性。目前，该药物已在近30个国家或地区开展临床试验。

　　2023年1月27日，礼来宣布FDA加速批准其新一代BTK抑制剂吡托布鲁替尼/吡托布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)上市，用于三线及以上系统治疗（包括接受其他BTK抑制剂的治疗）的成人复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）。

　　药物疗效方面，基于BRUIN试验的研究结果，120例接受吡托布鲁替尼/吡托布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)（200mg，每日1次）治疗MCL患者的客观缓解率（ORR）为50%，完全缓解率（CR）为13%。此外，2023年8月发表于新英格兰医学期刊的文章显示，吡托布鲁替尼/吡托布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)对Bcl-2、BTK耐药后的CLL仍有效：pirtobrutinib治疗接受过cBTKi治疗的患者的总缓解率（ORR）为73.3%，pirtobrutinib治疗接受过cBTKi和Bcl-2抑制剂治疗的患者的ORR为70%。

　　安全性方面，所有入组的患者中，最常见（≥20%）的不良反应（ARs）包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。

　　据统计，全球共有6款BTK抑制剂上市，已发展至第3代，包括伊布替尼(BTK，2013)、阿可替尼(BTK，2017)、泽布替尼(BTK，2019)、替拉鲁替尼(BTK，2020)、奥布替尼(BTK，2020)、吡托布鲁替尼(BTK C481S，2023)，其中伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼和奥布替尼4款已在国内获批上市。吡托布鲁替尼/吡托布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是FDA批准的全球首个、且唯一一款非共价（可逆）的BTK抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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