布加替尼的安全性较好,腹泻、恶心等消化道不良反应及肝酶升高等不良反应最为常见,但一般比较轻微。相对于其他ALK抑制剂,布加替尼的一个更特别的副作用是早期出现重度肺炎,发生率约为3%。如果出现严重的副作用,应及时告知医生处理。
前期开展的布加替尼(布格替尼)联合克唑替尼用于ALK融合基因非小细胞肺癌(NSCLC)的III期临床试验,发现布加替尼组的总有效率为78%,克唑替尼组的总有效率为29%。研究表明使用布加替尼治疗后能够延缓疾病进程,延长患者的无进展生存期,提高生活质量。
布加替尼常用于克唑替尼耐药或进展后的ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗,其颅内反应率为53%-67%,中位无进展生存期(PFS)可达1年以上。在一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验中,对于ALK突变的肺癌脑转移患者,可测量脑转移病灶较不可测量脑转移病灶患者总体缓解率更高,约为53%,颅内中位PFS为15.6个月,布加替尼治疗脑转移的效果显著。
在基线有脑转移的亚组中,布加替尼组与克唑替尼组的颅内病灶中位PFS分别为NR、5.6个月,1年的PFS率分别为67%、21%,在此基础上,布加替尼有望成为治疗ALK+非小细胞肺癌的一线化疗药物。
布加替尼的推荐剂量方案是最初7天每天一次,每次90毫克,然后逐渐提高到每天一次,每次180毫克,直至疾病出现进展或出现不可接受的毒性。该药物可与食物同服或者是不同服,应整片吞服,不可压碎或咀嚼药片。
如果遗漏了一剂药物或者在服用药物后出现呕吐,则不能再补药,而应在下次服药时间内服用规定的剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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