塞尔帕替尼目前已经批准的适应证为:
1.用于治疗RET融合突变阳性的转移性非小细胞肺癌成年患者;
2.用于治疗RET阳性的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成年患者及12岁或以上的儿童患者;
3.用于治疗RET阳性的、需要系统治疗的放射性碘难治性局部晚期或转移性甲状腺癌成年患者及12岁或以上的儿童患者。
更值得一提的是,在存在脑转移的26名患者中,颅内的客观缓解率(ORR)竟达到了84.6%。其中这26名患者中有22名出现了完全或部分缓解。这意味着药物塞尔帕替尼不仅实力对抗RET突变的晚期肺癌,更是一款强效抗脑转的药物。
此外,初治和经治人群的中位无进展生存期(PFS)分别为22.0个月和24.9个月,脑转移患者的为中位无进展生存期(PFS)19.4个月,显著延长了患者的生存时间。
RET融合是NSCLC的驱动基因之一,比例约2%,塞尔帕替尼(LOXO-292)和普雷西替尼(Pralsetinib,BLU-667)已于2020年批准用于一线治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。同时,RET融合也是奥希替尼的耐药机制之一,比例约5%。
11例EGFR突变晚期NSCLC纳入研究,中位年龄62岁,55%女性,73%不吸烟,100%奥希替尼史,55%1-2代EGFR-TKI史,RET融合经组织样本NGS测得64%,经血浆游离DNA测得36%,RET融合伴侣种类(4例NCOA4,4例CCDC6,2例KIF5B和1例RUFY2)。
奥希替尼80mg每天一次,塞尔帕替尼每天二次,每次80mg。
客观有效率50%,疾病控制率80%,中位缓解持续时间11月,中位治疗持续时间7.4月。
联合方案耐受性良好,没有患者发生治疗相关严重不良反应,3级不良反应:高血压,QT间期延长,中性粒细胞减少和白细胞减少各一例。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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