RAS/RAF/MEK通路的异常激活与肿瘤细胞生长密切相关，BRAF就是隶属RAF家族的一员，接受上游RAS的调控。由于BRAF突变恶性肿瘤发生的复杂分子机制以及信号通路之间的交叉，多靶点、多药物的综合治疗是研究的热点。BRAF抑制剂和MEK抑制剂分别针对同一致癌信号通路的上下游，研究显示，BRAF抑制剂与MEK抑制剂联用可显著提升BRAF V600E突变NSCLC一线及后线疗效。真实世界证据（RWE）能够验证并补充随机对照研究（RCT），注册及真实世界研究均显示达拉非尼+曲美替尼一线及后线治疗具有优异疗效。
曲美替尼单药治疗BRAFV600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：副作用和不良反应发生率皮疹57%痤疮样皮炎19%皮肤干燥11%瘙痒10%甲沟炎10%腹泻43%口腔炎15%腹痛13%淋巴水肿32%高血压15%出血13%天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高60%低白蛋白血症42%丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高39%贫血38%碱性磷酸酶升高24%。
曲美替尼已知BRAF是黑色素瘤中最关键的激活剂。某些癌症，如黑色素瘤，与BRAF突变有关，一项研究表明，BRAF在约50%的黑色素瘤肿瘤中发生突变。BRAF V600E和V600K突变占BRAF突变的95%。这些BRAF突变导致RAS-RAF-MEK-ERK通路的组成性激活，导致肿瘤细胞的增殖和存活失调。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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