卡博替尼被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点，其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)，后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。卡博替尼除获批的适应证外,还在其他多种恶性肿瘤患者中开展临床试验。

　　卡博替尼(Cabanib,cabozantinib,XL184)是第三代靶向药物，卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以强效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET)。此外,卡博替尼对转染期间重排基因(RET)、生长停滞特异性基因6(GAS6)、干细胞生长因子受体(c-KIT)、上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3）等也具有活性。

　　在3期随机开放试验中，随机分配既往未经治疗的晚期肾透明细胞癌成人接受纳武单抗(240mg/2周)加卡博替尼(40mg/d)或舒尼替尼(50mg/d，4周/6周周期)。

　　651例患者被分配接受纳武单抗联合卡博替尼(n=323)或舒尼替尼(n=328)治疗。研究显示，总体生存的中位数随访期是18.1个月，而纳武单抗联合卡博替尼和舒尼替尼组分别是16.6个月和8.3个月。

　　12个月时，纳武单抗联合卡博替尼组患者的总生存率是85.7%，舒尼替尼组患者的是75.6%。接受纳武单抗联合卡博替尼治疗的患者中有55.7%出现客观反应，接受舒尼替尼治疗的患者中有27.1%出现客观反应。纳武单抗联合卡博替尼的疗效益处在各亚组中一致。

　　在既往未经治疗的晚期肾细胞癌患者中，纳武单抗联合卡博替尼在无进展生存期、总生存期和缓解可能性方面显著优于舒尼替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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