波奇替尼适应症：Poziotinib波奇替尼是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC（非小细胞肺癌）、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼是EGFR/HER2/HER4的不可逆抑制剂,化学结构上与第一个EGFR/HER2双抑制剂拉帕替尼为同一母核。

　　Poziotinib与EGFR和HER2共价结合,可以抑制携带有EGFR经典突变、T790M突变以及HER2高表达的NSCLC细胞株。在Ba/F3模型中,Poziotinib对EGFR ex20ins突变具有体外活性。相比于阿法替尼、奥西替尼等,Poziotinib的半数抑制浓度(IC)值最低,增殖抑制作用比奥西替尼强100倍,比阿法替尼强40倍。

　　波奇替尼(Poziotinib)是韩国首尔医科大学于2008年研发的一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶,铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮受体(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂

　　ZENITH20是一项多中心、多队列的I期临床试验,队列1纳入的是经治的EGFR ex20ins突变NSCLC患者,接受波奇替尼16mg qd口服治疗。研究结果显示,ORR为14.8%，DCR为68.7%,中位PFS为4.2个月,中位DOR为7.4个月。

　　但88%的患者因不良事件暂停用药,68%的患者因此减量,10%的患者永久停药。考虑到Poziotinib原给药方案的严重不良反应比例较高，且其半衰期仅为7.9 h，ZENITH20-5研究中队列采用了l6mg qd或8mg bid的对比给药方案,结果显示8mg bid组(n=19)的ORR为31.6%，DCR为68.4%，明显高于16mg qd组(n=19)的15.8%和52.6%，而严重不良反应比例也明显降低(23%vs 35%)。

　　波奇替尼用法用量:

　　1、Poziotinib（波奇替尼）的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　2、标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　3、如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一款什么药？疗效怎么样？

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