布加替尼作为优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者；布加替尼继续“勇敢直前”，获得美国FDA批准一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
很多人对于布加替尼的主要作用不是非常清楚，布加替尼主要作用是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C，L1196M，S1206R，E1210K，F1245C，andG1269S的突变可以产生明确抑制的作用，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。在克唑替尼耐药的患者试验中取得了不俗的临床结果，所以可以作为克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者的一个新的治疗药物选择。
布加替尼在ALTA研究(克唑替尼治疗后局部进展的或转移性ALK阳性晚期NSCLC的Ⅱ期临床研究)中，患者被以1:1的比例随机分配到90mg组(A组)和180mg(B组)两个剂量组，两组的客观化解率ORR分别为48%和53%，中位无进展生存期PFS分别为9.2和15.6个月，基线脑转移可测量的患者中(A组：n=26;B组：n=18)，两组取得经证实的颅内客观缓解的患者比例分别为42%和67%，A组的中位颅内应答持续时间未成熟，B组中位颅内应答持续时间为16.6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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