武田制药（Takeda Pharmaceutical Company）宣布了TOURMALINE-MM2的3期临床试验，分析了恩莱瑞/伊沙佐米+来那度胺+地塞米松（研究组）VS placebo+来那度胺+地塞米松（对照组）治疗1线多发性骨髓瘤的对照研究，这些患者没有自体干细胞移植指征。

　　NINLARO(恩莱瑞/伊沙佐米)是一种口服蛋白酶体抑制剂，在2015年被批准用于多发性骨髓（MM）的2线治疗（联合来那度胺+地塞米松）。这是第一个被批准的口服蛋白酶体抑制剂。在日本NINLARO被批准用于MM患者自体干细胞移植后和不能干细胞移植患者的维持治疗。

　　结果显示研究组的PFS为35.3个月，对照组为21.8个月（HR 0.830;p=0.073），P值无统计学意义。CR研究组为26%，对照组为14%。两组的中位随访时间未到，目前已随访时间分别为57.8个月，58.6个月。副反应上，和之前的临床试验一致，未见新的不良反应。

　　药品简介和机理

　　（1）恩莱瑞/伊沙佐米是一种可逆性蛋白体抑制剂。恩莱瑞/伊沙佐米优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶样20S蛋白酶体的β5亚单位的活性。

　　（2）恩莱瑞/伊沙佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。恩莱瑞/伊沙佐米对既往经历多种治疗包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松的复发患者的骨髓瘤细胞显示出体外细胞毒性。

　　（3）在多发性骨髓瘤细胞系试验中恩莱瑞/伊沙佐米和来那度胺联用显示出协同的细胞毒效应。在体内，在小鼠多发性骨髓瘤肿异种移植模型恩莱瑞/伊沙佐米显示抗肿瘤活性。

　　适应症恩莱瑞/伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用治疗既往曾接受至少一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

　　推荐用法用量

　　（1）推荐起始剂量4 mg口服，在28-天疗程的第1，8，和15天。

　　（2）应在服用食物前至少一小时或后至少2小时。

　　（3）恩莱瑞/伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用。来那度胺的推荐起始剂量是25 mg/天，28天治疗疗程第1天至21天。地塞米松的推荐起始剂量是40 mg/次，在28天治疗疗程的第1，8，15，和22天。

　　不良反应

　　最常见不良反应(≥20%)是腹泻，便秘，血小板减少，外周神经病变，恶心，外周水肿，呕吐，和背痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 伊沙佐米 https://www.kangbixing.com/drug/yszm/