英克西兰/乐可维抑制PCSK9蛋白的产生可减少LDLR的降解，增强了LDLR清除LDL-C的能力，从而降低血浆中LDL-C水平，主要用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者。英克西兰/乐可维治疗高胆固醇血症的试验效果

　　对低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管疾病高危患者进行了一项2期、多中心、双盲、安慰剂对照、多次递增剂量的英克西兰/乐可维皮下注射试验（NCT02597127）。患者被随机分配接受单剂安慰剂或200、300或500 mg的英克西兰/乐可维或两剂安慰剂（第1天和第90天）或100、200或300 mg的英克西兰/乐可维。主要终点是180天时LDL胆固醇水平相对于基线的变化。第210天可获得安全性数据，第240天可获得LDL胆固醇和前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型（PCSK9）水平的数据。

　　共有501名患者接受了随机分组。接受英克西兰/乐可维治疗的患者PCSK9和LDL胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在第180天，单剂英克西兰/乐可维后LDL胆固醇水平的最小二乘平均下降率为27.9%至41.9%，两剂后为35.5%至52.6%（与安慰剂相比，所有比较均<0.001）。两剂300mg英克西兰/乐可维方案对LDL胆固醇水平的降低最大：在接受该方案的患者中，48%的患者在第180天的LDL胆固醇水平低于50mg/dl（1.3mmol/l）。在第240天，PCSK9和LDL胆固醇水平与所有英克西兰/乐可维方案相关，仍显著低于基线。

　　在试验中，发现在低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管高危患者中，英克西兰/乐可维可以降低PCSK9和低密度脂素胆固醇水平。Inclisiran可增加LDL-C摄取量并降低循环中的LDL-C水平，从而降低胆固醇及可能源自胆固醇的其他生物活性物质。因此，根据作用机制，Inclisiran在对妊娠患者给药时可能对胎儿造成伤害。此外，治疗高脂血症通常不是必要的在怀孕期间，动脉粥样硬化是一个慢性过程，在此期间停用降脂药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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