地拉罗司Deferasirox具有抗真菌作用(如在富含铁环境中生长的毛霉菌)、抗细胞增殖作用、抗疟疾、抗氧化应激损伤、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。地拉罗司Deferasirox是美国FDA批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,获准在≥2岁、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用。地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。
临床试验评价地拉罗司Deferasirox治疗重型β-地中海贫血(β-地贫)患者铁过载的疗效及安全性。试验结果:入组的23例重型β-地贫患者治疗前均未规则使用铁螫合剂,铁过载状况严重[血清铁蛋白平均基线值为(5433.96±2873.90)μg/L]。20 mg·kg-1·d-1的地拉罗司Deferasirox能维持患者铁过载处于平衡状态,治疗前后血清铁蛋白水平无显著性变化。随治疗时间的延长,服药剂量的增加,≥30 mg·kg-1·d-1的地拉罗司Deferasirox能使患者铁过载达到负平衡状态,治疗前后比较血清铁蛋白水平差异具有统计学意义。由此可知,地拉罗司Deferasirox治疗效果显著,可改善患者的生活质量,对患者的病情有积极作用。
地拉罗司Deferasirox是一种具口服活性且对三价铁有高度选择性的螯合剂。地拉罗司是一个三叉的配位基(ligand)可以2:1的比例结合高亲和性的铁离子。该药品促进铁的排出,主要排出于粪便中。地拉罗司Deferasirox对铜和锌的亲和力低,并不会造成这些金属的血清浓度持续低迷。
地拉罗司Deferasirox注意事项
使用地拉罗司Deferasirox治疗可能对患者视觉或听觉有影响,患者在接受治疗时应注意这一点,情况较为严重的患者应立即到医院就医,寻求专业医生的帮助。
使用地拉罗司Deferasirox治疗可能会引起皮疹,一般情况下皮疹会自动消失,不需要额外作剂量调整或停止用药;如果患者的产生皮疹的情况较为严重或持续,应停止用药,并寻求专业医生的帮助,患者不可擅自使用其他药物治疗,以免产生更多不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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