这项分为3部分的开放标签研究（NCT02716116）包括剂量递增和剂量扩展队列，以及扩展队列（EXCLAIM）。EGFRex20ins+mNSCLC、东部肿瘤合作组状态0–1和≥1线先前治疗的局部晚期/转移性疾病患者接受莫博替尼（mobocertinib）160mgQD。莫博替尼的疗效主要得益于结构上的创新，本品的异丙酯结构能够创新性地形成柔性单环核心，与突变点更紧密地结合，具有更强的抗肿瘤能力。就目前来说，莫博替尼为EGFR 20ins非小细胞肺癌患者带来希望，但是对于莫博替尼的疗效研究并不能由此止步，后续需要考虑的问题还有很多，比如耐药性、联合治疗能否会进一步改善预后等问题，但是从总体上来看，莫博替尼在中国获批上市使EGFR 20ins突变晚期非小细胞肺癌患者的靶向治疗实现了从零到有的突破，这也是一个了不起的壮举。

　　肺癌是世界“第一大癌种”，非小细胞肺癌是肺癌中占比超过85%的病理分型，它的治疗也已从单一的化疗时代发展到以分子分型为指导的精准治疗时代，EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）的非小细胞肺癌就缺乏有效的靶向药。

　　与具有表皮生长因子受体基因（EGFR）致敏突变（外显子19和外显子21）的NSCLC肿瘤不同，NSCLC肿瘤对经批准的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼的治疗有反应，具有EGFR的NSCLC肿瘤外显子20插入（ex20ins）突变难以治疗，表明对这些药物的反应率较低。在高达12％的EGFR突变NSCLC肿瘤中发现了EGFRex20ins突变，约占所有NSCLC病例的2％。大多数EGFRex20ins阳性（+）转移性NSCLC（mNSCLC）患者接受一线铂类化疗，但疾病进展通常发生在6-7个月内。以往治疗的疗效方面：EGFR 20ins突变晚期二线及后线治疗的客观缓解率＜10%，无进展生存时间3.7个月，病情难以控制，莫博替尼的获批打破了这一局面，让EGFR 20ins非小细胞肺癌患者看到了曙光，莫博替尼也得到了国家药监局药品审评中心突发性疗法认定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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