罗圣全(Entrectinib)是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂,是第一代TRK抑制剂。罗圣全已经在全球多个国家获批,用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤,尤其对于脑转移患者有不错的疗效。恩曲替尼是一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂,具有中枢神经系统(CNS)活性,能够穿过血脑屏障,通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性,造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼在2022年7月29日刚获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤患者。
罗圣全是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。罗圣全用于各种肿瘤的疗效:
2022年ASCO会议上公布了多篇关于NTRK的最新研究,其中就包括罗圣全在局部晚期/转移性NTRK融合阳性实体瘤患者中的疗效和安全性的最新分析。截止2021年8月2日,在17种不同的实体瘤患者中,客观缓解率为61.3%(n=92/150),包括完全缓解25例。中位缓解持续时间、无进展生存期和总生存率分别为20个月、13.8个月和37.1个月。基线时有或没有经研究者评估的中枢神经系统转移患者中(n=31;n=119),客观缓解率分别为61.3%和61.3%。
在BICR评估可测量的中枢神经系统转移的患者中,颅内-客观缓解率为69.2%(n=9/13);中位颅内-缓解持续时间为17.2个月。
罗圣全用于肺癌的疗效;
在2022世界肺癌大会上,罗圣全治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性数据更新了。该研究共纳入了172例ROS1阳性NSCLC患者,中位随访时间37.8个月。患者中位年龄为54.5(20-86岁)。所有接受罗圣全治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者(n=172):客观缓解率为67.4%,中位持续缓解时间为20.4个月,中位无进展生存期为16.8个月,中位总生存期为44.1个月。
在接受罗圣全一线治疗的肺癌患者(n=67)中:客观缓解率为68.7%,中位持续缓解时间为35.6个月,中位无进展生存期为17.7个月,中位总生存期为47.7个月。罗圣全治疗基线伴CNS(中枢神经系统)转移的肺癌患者(n=51):颅内客观缓解率为49%,中位颅内持续缓解时间为12.9个月,中位颅内无进展生存期为12.0个月。研究发现,罗圣全治疗ROS1阳性晚期NSCLC中,生存期还是不错的。与所有接受罗圣全治疗的患者来说,接受罗圣全一线治疗的患者,疗效更好,生存期更长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:抗癌药恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)的临床疗效和副作用是怎样的?
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