奥匹卡朋的PD平均持续时间为7年50 mg相比,安慰剂组为7.7年,运动波动的平均发作时间为研究入组前2.2年。两组中82%的患者除左旋多巴外还同时使用PD药物;最常用的是多巴胺激动剂(68%)、金刚烷胺(23%)、MAO-B抑制剂(20%)和抗胆碱能药物(5%)。
主要疗效终点是平均绝对关闭时间的变化,基于每次预定就诊前3天完成的24小时患者日记。与安慰剂相比, 奥匹卡朋50 mg显着缩短平均绝对关闭时间。
在研究2中,患者(n=427)被随机接受每天一次两次剂量的奥匹卡朋之一(n=283)或安慰剂(n=144)治疗。意向治疗(ITT)研究人群包括用奥匹卡朋50 mg每日一次(n=147)或安慰剂(n=135)治疗的患者。基线人口统计学特征( 奥匹卡朋50 mg与安慰剂)为:平均年龄(66岁vs.62岁)、男性(61%vs.53%)、白种人(78%vs.66%)和亚洲人(21%vs.21%)。31%)。各治疗组的基线PD特征总体相似,PD平均持续时间为8.2年,研究入组前运动波动平均开始时间为3.2年。85%的患者接受奥匹卡朋治疗50 mg相比,接受安慰剂的患者中,81%的患者除左旋多巴外还同时使用PD药物;最常用的是多巴胺激动剂(70%)、金刚烷胺(21%)、MAO-B抑制剂(20%)和抗胆碱能药物(12%)。
COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移至含有儿茶酚结构的底物酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基化代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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