恩西地平打开了更多代谢相关癌症的治疗可能性。

　　基础研究中，IDH突变（以及D2HG）可能导致同源重组功能缺陷，进而对PARP抑制剂敏感；IDH突变使胶质瘤产生免疫抑制，因此对IDH突变进行抑制可能加强免疫治疗的疗效。

　　正常的IDH（异柠檬酸脱氢酶）是参与三羧酸循环的重要限速酶，催化异柠檬酸脱羧生成alph-酮戊二酸和二氧化碳，为细胞产生ATP的能力供应。

　　然而，IDH2的突变与癌症的相关性研究，只是在2006年才第一次报道。

　　在2006年的《科学》杂志上，Sjöblom,Tobias等第一次报道IDH突变与癌症的相关性，他们分析11例乳腺癌和11例结肠癌患者的13,023个基因，在一例结直肠癌患者中检出IDH突变。恩西地平Idhifa是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。

　　一种实验室靶向疗法对复发性或难治的血液癌症—急性髓系白血病（AML）提供了全新的治疗方法。多达15%的AML患者IDH2基因突变，从而防止白细胞从中性粒细胞中成熟，相反，这些白细胞成为白血病细胞。AML的标准疗法是靶向所有白细胞，而此次实验疗法恩西地平却抑制突变IDH2基因，不会扼杀白血细胞，而是让不成熟的白细胞自然成熟，这种疗法的目的是把它们变成正常健康的细胞，而不是把它们大规模进行屠杀。恩西地平也存在着一些副作用，比如胆红素增加，会造成恶心的症状，白细胞的增多等等，因此，接下来，我们将进一步评估在结合标准治疗的前提下，恩西地平作为一线治疗的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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