梅沙替尼，一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET，是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，与没有MET扩增的细胞系相比，梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。

　　两年前一项评估梅沙替尼治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布[1]。

　　该研究纳入了186名晚期癌症患者，包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示，在每日一次120mg的梅沙替尼给药中，1名胆管癌患者观察到完全缓解，3名胆管癌患者部分缓解，参与研究的186名患者中有60名（32％）对疾病稳定有最佳反应。

　　论文还指出，对患者的筛选可能是改善结果的关键。该药物对荧光原位杂交（FISH）分析MET扩增的患者可能会具有更大的抗肿瘤作用。

　　然后，去年一项随机、双盲的Ⅱ期临床研究结果公布，该研究对比了梅沙替尼联合吉西他滨+顺铂、Ramucirumab联合吉西他滨+顺铂、安慰剂联合吉西他滨+顺铂一线治疗晚期或转移性胆道癌的效果。

　　结果显示，在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入梅沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的，但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率[2]。

　　本研究进行了临床前研究和I期试验，以研究MET抑制剂梅沙替尼联合FGFR抑制剂LY2874455对R/R AML患者的生物活性和安全性。梅沙替尼单独或与LY2874455联合治疗观察到的初级剂量限制毒性(DLT)是可逆的3级转氨酶升高，发生在2/16例患者中。8例患者病情稳定(SD)，1例完全缓解(CR)无可测量的残留疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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