厄达替尼Erdafitinib是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，最近在美国获得批准，用于治疗局部晚期或转移性FGFR3或FGFR2尿路上皮癌。FGFR抑制剂代表了一种新的和有前途的尿路上皮癌(UC)的治疗方法。成纤维细胞生长因子(FGF)通过其受体FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4发出信号，调节细胞命运、血管生成、免疫和代谢。失调的FGF信号导致人类疾病，如乳腺癌、软骨发育不良、胃癌、肺癌和X-连锁低磷血症性佝偻病。重组FGF是用于组织或伤口修复的前FGF信号疗法，而用于治疗心血管疾病、糖尿病和骨关节炎的FGF类似物和基因疗法正在开发中。FGF陷阱、抗FGF/FGFR单克隆抗体(mAbs)和小分子FGFR抑制剂是正在开发的抗FGF信号疗法，用于治疗癌症、软骨发育不良和佝偻病。

　　厄达替尼Erdafitinib是第一个被批准用于治疗转移性UC的FGFR抑制剂，在治疗方案有限或没有治疗方案的人群中显示出适当的药理活性和一致的安全性。该药物还被研究用于治疗其他癌症，包括胆管癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、淋巴瘤和食道癌。

　　体外研究表明，厄达替尼通过诱导S期细胞周期阻滞和细胞凋亡，在人LADC细胞株A549中表现出显著的抗癌活性。基于转录组数据的机制研究表明，厄达替尼通过影响细胞周期相关途径发挥其抗癌作用，而CDK2是该药物的调节靶点。此外，CDK2过表达通过影响E2F1的转录活性和表达以及CDK1的表达，显著减弱厄达替尼的抗癌作用。体内研究表明，厄达替尼在A549异种移植小鼠模型中表现出明显的抗癌作用，并伴随着CDK2表达的减少。

　　厄达替尼能对肺癌起到一定的治疗作用，可以明显改善患者的临床症状，癌症的治愈率并没有很高，治愈肺癌方面还是要看患者自身的体制和病情。厄达替尼还在一定程度上增强患者的免疫功能，有效改善肺癌患者的生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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