他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗,28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001),而且共济失调的累计变化率为27.1%,而安慰剂组则为39.4%,而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等,为14.1%。
研究人员在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现,口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高。
在体内,他替瑞林Taltirelin已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋,并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。他替瑞林Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放,并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。
除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外,Taltirelin他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。此外,已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性,并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中,Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡,并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。
Taltirelin他替瑞林(商品名Ceredist)是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,它模仿TRH的生理作用,但具有更长的半衰期和作用持续时间,并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药,具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调;对于其他神经退行性疾病,例如脊髓性肌萎缩症,也有一定疗效。脊髄小脑变性病(Spinocerebellar Degeneration,SCD)是共济失调、运动失调症状为主的神经性病变的总称。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!