在乳腺癌治疗领域，Palbociclib（哌柏西利）上市的风头一度接近Herceptin（赫赛汀）。Palbociclib于2018年7月获NMPA批准上市（中文名：哌柏西利，商品名：爱博新），用于与芳香化酶抑制剂联用作为局部晚期或转移性HR+，HER2-绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗。

　　截止目前，哌柏西利获FDA批准的适应症已经扩大很多，已累计有四大适应症获批。近几年，CDK4/6抑制剂吸引了无数药学家的眼球，热度不亚于时下最火热的PD-1。作为全球首个获批上市的CDK4/6抑制剂，Palbociclib引领了CDK4/6抑制剂研究的热潮，今天笔者就带大家一起了解一下这款重磅靶向抗癌药的进阶之路。

　　爱博新（palbociclib，哌柏西利，也叫帕博西尼）作为全球首款CDK 4/6抑制剂，先后获得美国食品药品安全局（FDA）和中国药品监督管理局（NMPA）批准联合内分泌治疗用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

　　辉瑞公司在近日公布的2022年财报当中指出，其重磅乳腺癌疗法爱博新（palbociclib，哌柏西利，也叫帕博西尼）的补充新药申请（sNDA）获得美国FDA批准，与芳香酶抑制剂（AI）联合使用，用以治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的转移性乳腺癌患者，无论患者是否已停经。

　　爱博新（palbociclib，哌柏西利，也叫帕博西尼）是一款通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和激酶6（CDK4/6）来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白被过度激活时，可使癌细胞生长和分裂加速。CDK4/6-Rb1通路在介导细胞增殖中起着核心作用，该通路过度表达常发生在乳腺癌患者中。尤其是对于HR+乳腺癌，ER信号通路主要cyclinD1-CDK4/6诱导细胞增殖，因此内分泌治疗能通过抑制上游ER信号通路，降低cyclinD1-CDK4/6活性，与CDK4/6抑制剂起协同抗肿瘤的作用[3]。根据这一原理，内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂的组合呼之欲出，而爱博新作为CDK4/6抑制剂应运而生得。它可以较高的精确度靶向CDK4/6有望避免癌细胞不受控制地复制。

　　爱博新（palbociclib，哌柏西利，也叫帕博西尼）于2015年首次获批用以治疗患有晚期乳腺癌的停经后妇女。在此之前Ibrance获批的适应症当中，包含此药物与芳香酶抑制剂的组合疗法，但仅限使用于晚期转移性乳腺癌停经后妇女或男性患者。在2021年12月，FDA要求辉瑞将停经前与围绝经妇女患者纳入此适应症当中。据预估，停经前与围绝经妇女占了约17%的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者群体。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：帕博西尼/爱博新(PALBOCICLIB)治疗乳腺癌对患者有哪些改善？

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