梅沙替尼是一种由礼来公司开发的小分子II型c-Met抑制剂，同时对MST1R，AXL，ROS1，PDGFRA，FLT3，TEK，DDR1/2，MERTK，TYR03，TRKA/B/C，TRKC和MKNK1/2等激酶均具有抑制作用。
NCT01285037一期临床试验评估梅沙替尼安全性和耐受性，以决定二期研究的剂量方案。入组患者均经多线治疗，没有针对MET基因改变进行特定筛选。
本研究初始使用梅沙替尼胶囊剂型，在5和10mg剂量水平发现生物利用度很低，因此换成了CAPTISOL剂型（一种固体分散体剂型）。梅沙替尼的表观分布容积284升，表观清除率19.6升每小时，半衰期10小时，口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。
在复发难治性急性髓系白血病中靶向MET和FGFR：临床前和临床发现，以及信号转导相关研究结果
本研究进行了临床前研究和I期试验，以研究MET抑制剂梅沙替尼联合FGFR抑制剂LY2874455对R/R AML患者的生物活性和安全性。梅沙替尼单独或与LY2874455联合治疗观察到的初级剂量限制毒性(DLT)是可逆的3级转氨酶升高，发生在2/16例患者中。8例患者病情稳定(SD)，1例完全缓解(CR)无可测量的残留疾病。
虽然由于药物供应中断，联合治疗的最大耐药剂量(MTD)无法确定，但每天80 mg的单药梅沙替尼是安全的，具有生物活性。相关研究显示，难治性白血病骨髓抽吸样本中观察到梅沙替尼治疗性的血浆水平、血液中MET信号的靶向衰减和HGF表达升高。本研究提供了前瞻性的初步证据，证明MET和FGFR在AML中具有生物活性和安全的可靶向通路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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