克唑替尼(Crizotinib),商品名赛可瑞,是一款口服服用的小分子酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼最早于2011年被美国FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC的治疗。其主要靶点为间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1(ROS proto-oncogene 1)融合蛋白,能以高选择性和亲和力结合ALK和ROS1的ATP结合位点,从而抑制这两个驱动基因融合蛋白的下游信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和转移。

　　克唑替尼在ROS1阳性NSCLC中的应用

　　ROS1基因重排可观察于约1%-2%的NSCLC患者中。早期临床研究显示克唑替尼对ROS1阳性NSCLC也具有良好的疗效,单药恰应率达72.2%,中位PFS近9个月。

　　美国NCCN指南已将克唑替尼列为ROS1阳性NSCLC优选的一线治疗选择。进一步研究正在开展,探讨克唑替尼二线治疗效果及联合用药策略等。总体来说,克唑替尼给ROS1阳性NSCLC患者带来了靶向治疗的希望。

　　目前,克唑替尼适应于两类NSCLC患者的治疗,一类是ALK重排阳性NSCLC患者,另一类是ROS1重排阳性NSCLC患者。临床研究证实,克唑替尼对这两类患者均能显著延长无进展生存期和总生存期。标准剂量为每日两次,每次250毫克口服。长期使用可控制疾病,显著改善患者的生存质量。

　　克唑替尼靶向机制的重要性

　　相比化疗药物,克唑替尼具有明显的靶向特点。ALK和ROS1两种融合蛋白分别在3%至5%和1%至2%的NSCLC患者中过度表达,成为这部分患者的驱动基因。克唑替尼能精准作用于这些融合蛋白,从分子水平阻断肿瘤细胞信号传导通路的激活,从根本上抑制肿瘤生长。这与化疗药物杀伤细胞的非选择性作用形成鲜明对比。

　　靶向治疗的another优点在于能够识别出哪类患者适合治疗。ALK或ROS1融合基因的检测为用药选择提供了重要依据,有效避免对其他类型肿瘤患者的无效治疗。与此同时,靶向假设也为后续个性化治疗和耐药管理奠定了基础,如发展出第二代或第三代ALK抑制剂等。这种精准的靶向思想在NSCLC治疗领域具有深远影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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