家族性高胆固醇血症的特征是低密度脂蛋白胆固醇水平升高，可导致早期动脉粥样硬化性心血管疾病的风险增加。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型(PCSK9)的单克隆抗体英克西兰/乐可维，已显示可将LDL胆固醇水平降低50%以上，但需要每2-4周给药一次。在一项3期双盲试验中，按照1∶1的比例随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射英克西兰/乐可维或安慰剂。

　　在第510天，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了39.7%，在安慰剂组增加了8.2%，)。在第90天和第540天之间，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了38.1%，安慰剂组中增加了6.2%。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，LDL胆固醇水平都显著降低。

　　在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受英克西兰治疗的患者的LDL胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者，且给药方案不频繁，安全性可接受。英克西兰是一种双链小于扰核糖核酸，在肝细胞中，英克西兰利用RNA扰机制并指导PCs K9 RNA的催化分解这增加了肝细胞表面LDL-C受体的再循环和表达，从而增加LDL-C的摄取，降低循环中LDL-C的水平。

　　英克西兰可作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物，2020年12月英克西兰在欧盟首次获得批准，用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人患者。

　　2020年12月9日,英克西兰(Inelisiran)在欧洲获准上市，用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常，2021年12月22日,英克西兰/乐可维获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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