阿培利司治是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性，阿培利司治可抑制PI3K/Akt信号通路并降低肿瘤生长。阿培利司(Alpelisib)是一种磷酸肌醇-3-激酶(PIK3)的口服选择性抑制剂，在多种形式的实体瘤中发生突变，并被批准用于特定形式的晚期或转移性乳腺癌。

　　阿培利司适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

　　研究显示，通过阿培利司治治疗的PI3K抑制可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加，阿培利司治和氟维司群的联合治疗显示抗肿瘤活性增加。一项随机、双盲、安慰剂对照试验中，纳入572位HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者，比较阿培利司+氟维司群与安慰剂+氟维司群的疗效。患者接受阿培利司300mg或安慰剂，每日一次，并在第1周期第1和第15天以及每28天周期的第1天接受氟维司群给药。

　　研究显示，阿培利司+氟维司群组患者的无进展生存期(PFS)为11个月，安慰剂+氟维司群组的无进展生存期为5.7个月。阿培利司+氟维司群组的总体响应率为35.7%，安慰剂+氟维司群组的的总体响应率为16.2个月。

　　阿培利司治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，联合氟维司群对SOLAR-1中激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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