骨转移是癌症晚期常见的并发症之一,特别是乳腺癌、前列腺癌和肺癌等。骨转移会导致骨疼痛、骨折和骨质疏松等问题,严重影响患者的生活质量。骨转移通常很难处理,因为它们可能是有症状的,并且骨骼相关事件(SREs)可能导致显著的发病率和性能状态下降。卡博替尼(Cabanib,cabozantinib,XL184)是第三代靶向药物,卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以强效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET)。此外,卡博替尼对转染期间重排基因(RET)、生长停滞特异性基因6(GAS6)、干细胞生长因子受体(c-KIT)、上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)等也具有活性。
在METEOR试验中,卡博替尼(XL184)在所有三个终点都表现出显著改善的疗效,以依维莫司为活性对照的随机试验中的反应率、无进展生存期和总生存期。在CABOSUN试验中,卡博替尼(XL184)也显示了在RCC一线的活性。
该研究将未经治疗的转移性肾细胞癌患者随机分为卡博替尼(XL184)组或舒尼替尼组,前者显示无进展生存期改善,这是主要终点。鉴于卡卡博替尼(XL184)的初步疗效和独特的作用机制,未来有望用于其他恶性肿瘤的适应症。
卡博替尼(XL184)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosinekinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示,该药在抗肿瘤治疗中具有潜力。对于骨转移患者,卡博替尼(XL184)可起到减轻疼痛、延长生存期的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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