索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布共价结合到开关Ⅱ区域(仅存在于非活性GDP结合构象)的口袋,捕获非活性状态的KRASG12C,并抑制KRAS致癌信号。索托拉西布是一种抗肿瘤药物,它属于一种多肽类免疫调节剂,具有抑制肿瘤细胞生长、阻止肿瘤转移和扩散的作用。它能够通过抑制肿瘤细胞表面的CD44和CD133等干细胞标志物的表达,从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。此外,索托拉西布布还能够刺激机体免疫系统产生抗肿瘤免疫反应,通过增强自然杀伤细胞(NK细胞)的活性和促进T细胞分化为效应T细胞来发挥抗肿瘤作用。
在45例持续使用索托拉西布超过1年的患者中,11例(24%)患者在治疗1年后出现了任何级别的TRAE(新发TRAEs)。1例出现3级新发TRAE(2%;溶血性贫血),在5天内症状消失(疾病进展后停用索托拉西布布)。未发生4级或5级新发TRAE。新发TRAEs导致1例(2%)患者剂量降低,未停药。
药效学研究表明,索托拉西布对多种肿瘤细胞具有抑制作用,如肺癌、结肠癌、乳腺癌、胰腺癌等。同时,索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)还能够降低肿瘤细胞对化疗药物的耐药性,增强化疗药物的抗肿瘤效果。此外,索托拉西布还能够提高机体的免疫功能,增强机体对肿瘤细胞的抵抗力。临床研究表明,索托拉西布在治疗晚期结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等多种恶性肿瘤中具有显著疗效。与单纯化疗相比,索托拉西布联合化疗能够显著提高患者的生存期和生活质量。此外,索托拉西布还可以用于治疗一些免疫相关疾病,如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。在使用索托拉西布时,应注意观察患者的不良反应情况,并及时采取相应的处理措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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